لیناگلیپٹن؛8۔

مختصر کوائف:

کیمیکل اور فزیکل پراپرٹیز

زمرہ: فارماسیوٹیکل خام مال؛روکنے والا؛ امائنز؛ آرومیٹکس؛ ہیٹروسائیکل؛ انٹرمیڈیٹس اور فائن کیمیکل؛فارماسیوٹیکل API۔

حفاظتی معلومات:

حفاظتی بیانات: S36/37

خطرے کے بیانات: R20/21/22

خطرے کے کوڈز: Xi

ایچ ایس کوڈ: 2933590090

ذخیرہ: ٹھنڈے اور خشک اچھی طرح سے بند کنٹینر میں ذخیرہ کیا جاتا ہے۔نمی اور مضبوط روشنی/گرمی سے دور رہیں۔

ظہور :سفید یا آف وائٹ کرسٹل پاؤڈر

پرکھ:99% سے کم نہیں

کثافت:1.39/cm3

فلیش پوائنٹ:353.675℃

نقطہ کھولاؤ:661.189℃

پگھلنے کا نقطہ:202℃

بخارات کا دباؤ:0.0±2.0 mmHg 25°C پر

ہمیں ای میل بھیجیں۔

مصنوعات کی تفصیل

پروڈکٹ ٹیگز

مصنوعات کی وضاحت

پروڈکٹ کا نام	Linagliptin CAS NO668270-12-0
مترادفات	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H پیورین-2,6(3H,7H)-ڈائیون؛
CAS نمبر	668270-12-0
مالیکیولر فارمولا	C25H28N8O2
سالماتی وزن	472.542

درخواست

1. Linagliptin (BI-1356) DPP-4 کا ایک روکنے والا ہے، ایک انزائم جو incretin ہارمونز گلوکاگن نما پیپٹائڈ-1 (GLP-1) اور گلوکوز پر منحصر انسولینوٹروپک پولی پیپٹائڈ (GIP) کو کم کرتا ہے۔
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 7-dihydro-1H-purine-2,6-dione قسم 2 ذیابیطس کے علاج میں ممکنہ استعمال کے ساتھ ایک نیا طاقتور اور منتخب dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) روکنے والا ہے۔
ہماری فیکٹری کی تیاری کا Linagliptin انٹرمیڈیٹ CAS 3355-28-0، بالغ ٹیکنالوجی، مستحکم پیداوار، کوالٹی اشورینس۔
انوینٹری کی حیثیت: اسٹاک میں۔
اگر آپ ہماری مصنوعات میں دلچسپی رکھتے ہیں یا کوئی سوالات ہیں، تو براہ کرم ہم سے بلا جھجھک رابطہ کریں!
پیٹنٹ کے تحت مصنوعات صرف R&D مقصد کے لیے پیش کی جاتی ہیں۔

استعمال کریں: یہ ایک طاقتور، منتخب DPP-4 روکنے والا ہے جس کی IC50 ویلیو 1 nM ہے۔
وٹرو اسٹڈی میں: Ligagliptin نے 0.4,0.5,0.9 اور 1.1nM (یعنی IC50، تقریباً 1nM) کی IC50 اقدار کے ساتھ کئی آزاد تجربوں میں وٹرو میں DPP-4 کی سرگرمی کو روکا۔لیاگلیپٹن کے ذریعہ FAP کی روک تھام کا IC50 89 nM تھا (DPP-4 کے مقابلے میں تقریبا 90 گنا سلیکٹیوٹی)۔
Vivo کی تحقیق میں: نر Wistar چوہوں، Beagle Dogs اور rhesus بندروں میں، xanthine linagliptin کو 1 mg کی زبانی انتظامیہ کے بعد> 7 h> 70%/kg کے ساتھ ایک موثر، پائیدار اور طاقتور DPP-4 inhibitor کے طور پر دکھایا گیا۔صرف زبانی گلوکوز رواداری ٹیسٹ سے 45 منٹ پہلے ritagliptin کی db/db چوہوں کی زبانی انتظامیہ، خوراک پر منحصر ہے پلازما گلوکوز کی شفٹ کو 0.1mg/kg (15% inhibition) سے 1mg/kg (66% inhibition) [1] .Ligagliptin (3 اور 10mg/kg) خوراک پر منحصر ہے کہ پلازما میں DPP-4 انزائم کو منشیات کی انتظامیہ کے 30 منٹ کے اندر اندر روک دیا گیا۔Ligagliptin (1 mg/kg, po) نمایاں طور پر گلوکوز آفسیٹ کو تقریباً 50% کم کر دیتا ہے [2]۔DPP-4 inhibitor ligagliptin (3mg/kg، زبانی انتظامیہ) کی زبانی انتظامیہ نے DPP-4 کی سرگرمی کو سختی سے کم کیا، دائمی زخموں میں فعال GLP-1 کو مستحکم کیا، اور ob/ob چوہوں میں شفا یابی میں بہتری آئی۔چوٹ کے 10ویں دن، لیاگلیپٹن سے علاج شدہ ob/ob چوہوں نے زیادہ تر اپیتھیلیلائزڈ زخم دکھائے، جن کی خصوصیت نیوٹروفیلز کی عدم موجودگی تھی۔
دستاویز: قسم 2 ذیابیطس کے علاج کے لیے ساختی طور پر xanthine scaffold سے حاصل کردہ طاقتور DPP-4 روکنے والوں کی ایک نئی کیمیکل کلاس دریافت اور جانچ کی گئی ہے۔منظم ساختی تغیرات نے 1 (BI 1356) کو جنم دیا ہے، ایک انتہائی طاقتور، منتخب، طویل عمل کرنے والا، اور زبانی طور پر فعال DPP-4 روکنے والا جو مختلف جانوروں کی نسلوں میں خون میں گلوکوز کی کافی حد تک کمی کو ظاہر کرتا ہے۔1 فی الحال کلینیکل مرحلے IIb ٹرائلز سے گزر رہا ہے اور ٹائپ 2 ذیابیطس کے مریضوں کے روزانہ ایک بار علاج کی صلاحیت رکھتا ہے۔

پچھلا: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine، (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

اگلے: 1- (پائپریڈین-4-ایل) -1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one dihydrochloride